产品描述
VU0359595是PLD1的选择性选择性抑制剂。
磷脂酶D（PLD）同工酶中间体磷脂水解和转磷酸化
到目前为止，已经鉴定出两种PLD PLD1和PLD2的大型哺乳动物。
已经鉴定PLD在细胞进展，骨骼活动的重组和细胞运动中是复杂的[1]。
体外：VU0359595是具有CIN50de3的PLD1的抑制剂。
7 nM。
VU0359595显示出比PLD2> 1,700倍的选择性。
PLD2的CI50deVU0359595值为6。
4μM[1]。
初步证据表明VU0359595没有显示与PLD催化位点的任何相互作用，但可能是它们通过链接具有PLD链和抑制[1]。
在500 nM时，VU0359595显着降低了一种野生型多文化培养物中的PLD活性58％[2]。
VU0359595，1％FCS刺激的增加，减少了弱的细胞增殖类型和在500nM浓度下缺乏PLD2的细胞[2]。
VU0359595（500 nM）显着降低了基因型刺激细胞的细胞增殖[2]。
参考文献：[1]Lewis JA，Scott SA，Lavieri R等。
设计和合成选择性同种型磷脂酶D（PLD）抑制剂
第一部分：替代中和特权结构对PLD1规范的影响[J]
生物有机和生物化学快报，2009,19（7）：1916-1920。
[2]Burkhard，Beyer，Klein。
磷脂酶D1的作用与毛滴虫的增殖：本发明抑制剂的作用及遗传排斥[J]。
European Journal of Phacology，2015,761：398-404。
